1.Доруҳое, ки М-Н-холиноретсепторҳоро танзим медиҳанд:
1)М-Н – холиномиметикҳо:
Атсетилхолин Карбохолин
2)М-холиномиметикҳо:
Пилокарпин Атсеклидин
3)Доруҳои антихолинэстеразӣ:
Прозерин Физостигмин Фосфакол Армин
2.Доруҳое, ки М-Н холиноретсепторҳоро афсурда мекунанд:
1)М-холиноблокаторҳо
2)Н-холиноблокаторҳо: ганглиоблокаторҳо ва миорелаксантҳо
М-холиномиметикҳо
Ин доруҳое, ки холиноретсепторҳоро (хрст) танзим медиҳанд. Доруи атсетилхолин - эфири мураккаби холин ва кислотаи сирко аст. Таъсироти М- холиномиметикии он: брадикардия, васеъшавии рагҳо, баланд шудани тонуси мушакҳои суфта, секретсияи бронхҳо ва узви ҳозима, баландшавии ҳаракати рӯдаҳо, танг шудани гавҳараки чашм(миоз), паст шудани фишори хун, ихтилоҷи аккомадатсия (ҳангоми чаконидан ба чашм) мебошад. Ҳангоми баланд кардани меъёри атсетилхолин (ё афсурдашавии Н-хртс) хосияти Н-холиномиметкӣ ба амал меояд: баландшавии фишори хун аз ҳисоби ангезиши Н-холиноретсепторҳои гиреҳҳои симпатикӣ ва моддаи мағзии ғадуди болои гурда; танзими Н-хртс мушакҳои скелетӣ. Аммо таъсири атсетилхолин кӯтоҳмуддат буда, 2-3 дақиқа давом мекунад, аз ҳамин сабаб онро на барои муолиҷа, балки дар корҳои таҷрибавӣ истифода мебаранд.
Расми Миоз
Доруи карбохолин (Carboholinum) – ба таъсири ферменти холинэстераза устувор аст, аз ин рӯ таъсираш давомнок мебошад. Бевосита ба холиноретсепторҳо таъсир расонида, ба хориҷшавии АТСХ аз ақиби нӯги асабҳои холинергӣ мусоидат менамояд (торҳои пешсинаптикӣ). Карбохолинро ҳангоми атонияи рӯдаҳо, шошадон, тахикардияи пароксизмалӣ истифода мебаранд.
Доруи пилокарпини гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) хока; чакраҳо барои чашм 1-2% маҳлул дар флакон 5 ва 10 мл, марҳами 1% и 2% барои чашм, пленкаҳо барои чашм, ки 2, 7 мг пилокарпин доранд. Пилокарпин алкалоиди растании Pilocarpus буда, боз бо роҳи синтетикӣ низ ҳосил мешавад. Таъсираш ба тарашшӯҳи ғадудҳо назаррас аст. Асосан онро ноҳиявӣ дар шакли маҳлул барои чаконидан ба чашм барои муолиҷаи глаукома истифода мебаранд.
Атсеклидин (Aceclidinum) - aмп. 1 ва 2 мл маҳлули 0, 2%; 3% ва марҳами 5% барои чашм. Доруи синтетикӣ аст. Онро ноҳиявӣ барои муолиҷаи бемории глаукома ва резорбтивӣ ҳангоми атонияи рӯдаҳо, шошадон, миометрий (бачадон) истифода мебаранд.
Доруҳои антихолинэстеразӣ
Дар системаи холинергӣ яке аз роҳҳои пурқувват кардани гузариши ангезиш ин вайроншавии ферменти атсетилхолинестераза аст, ки ба гидролизи атсетилхолин монеъ мешавад. Яъне, онҳо холиномиметикҳои таъсирашон номустақим мебошанд.
Доруҳои антихолинэстеразӣ, вобаста аз пайвастшавӣ бо холинэстераза ба чунин гурӯҳҳо тақсим мешаванд:
1. Доруҳои таъсирашон баргарданда:
Физостигмин Прозерин Галантамин
2. Доруҳои таъсирашон барнагарданда: пайвастаҳои фосфорорганикӣ
Армин Фосфакол
Доруҳои антихолинэстеразӣ ба гидролизи АТСХ монеъ шуда, таъсири М- ва Н-холиномиметикии онро зиёд мекунанд. Таъсири М-холиномиметикӣ – баландшавии тонус ва кашишхӯрии як қатор мушакҳои суфта ба монанди мушаки доиравии инабия( m.sphincter papillae) ва мушаки мижгонӣ (m.ciliaris), мушаки бронхҳо, узви ҳозима, брадикардия, пастшавии ФХ, баландшавии секретсияи ғадудҳо.
Таъсири Н-холиномиметикии доруҳои антихолинэстеразӣ – гузариши ангезиши асабу-мушакиро (ба мушакҳои скелетӣ) хубтар карда, ганглияҳои вегетативиро ба ангезиш меорад.
Барои таъсири ноҳиявӣ (барои бемории глаукома) доруҳои прозерин (Proserinum – дар шакли таблетка 0, 015; маҳлул дар ампулаҳо 1 мл 0, 05), физостигмин, армин (Arminum маҳлули 0, 01% 1- 2 чакраги), фосфакол (Phosphacolum – флаконҳо 10 мл маҳлули 0, 013% и 0, 02%) истифода мешаванд. Ҳангоми атонияи рӯдаҳо, миастения ва полиомиелит доруҳои прозерин ва галантамин истифода мешаванд.
Мускарин дар амалияи тиб истифода намешавад. Таъсири он метавонад ҳангоми заҳролудшавӣ бо замбӯруғи мухомор, меъёри баланди М- холиномиметикҳо, ё ин ки доруҳои антихолинэстеразӣ зоҳир гардад.
Аломатҳои заҳролудшавии шадид: миоз, ҷудошавии оби даҳон ва арақ, ҳиссиёти нафастангӣ аз сабаби зиёд хориҷшавии тарашшӯҳи ғадудҳои бронхҳо ва баландшавии тонуси бронхҳо, брадикардия, паст шудани ФХ, дарди ноҳияи сифоқ, исҳол (диарея), қайкунӣ мебошанд. Ба амал омадани аломатҳои ангезишёбии СМА – галлютсинатсия, савсатта (ё нооромӣ), ларзишҳо мумкин аст.
Ёрӣ ҳангоми заҳролудшавии шадид: шустани меъда, ворид намудани доруҳои исҳоловар, доруҳои пешоброн. Антагонисти мускарин аз гурӯҳи М-холиноблокаторҳо атропинро ворид менамоянд. Агар аломатҳо аз тарафи СМА бошад, он гоҳ доруҳои гурӯҳи бензодиазепин – диазепам, феназепам истифода мешавад. Боз муолиҷаи симптоматикиро мегузаронанд.
Ҳангоми заҳролудшавӣ (ё меъёри баланд) бо доруҳои антихолинэстеразии таъсирашон барнагарданда, хусусан гурӯҳи доруҳои фосфорорганикӣ (фосфакол), ба ғайр аз М-холиноблокаторҳо боз гурӯҳи (-NOH) дипироксим ва изонитразин истифода мешаванд. Онҳо бо ин гурӯҳ якҷоя шуда, ферменти холинэстеразаро озод намуда, фаъолнокии физиологии онро барқарор менамоянд.
М-холиноблокаторҳо
Ин доруҳо М-холиноретсепторҳои мембранаи ҳуҷайраҳои эффекториро афсурда менамоянд. Доруи асосӣ ва фаъоли ин гурӯҳ атропин сулфат мебошад.
Атропин – алкалоиди як қатор растаниҳои оилаи паслен мебошад: шобезак (Belladonna), шоҳдона (Hyoscyamus), банги девона (Datura stramonium). Аз рӯи сохти кимиёвӣ ин эфири тропини мураккаб ва D,L – кислотаи тропоновӣ мебошад, боз бо роҳи синтетикӣ ҳосил мекунанд. Доруи атропин сулфат (Atropini sulfas; таблеткаҳо 0, 0005; ампулаҳо маҳлули 0, 1% - 1 мл; марҳами 1% барои чашм) таъсири танзимкунии асабҳои холинергиро ба мушакҳои суфтаи узвҳо дорад – тонуси мушакҳои узви ҳозимаро, кашишхӯрии рӯдаҳоро, тонуси талхадонро, шошадонро, тонуси бронхҳоро суст мекунад, яъне таъсири хуби спазмолитӣ дорад.Атропин М-хртс мушаки доиравии инабияро афсурда карда, гавҳараки чашмро васеъ(мидриаз) мекунад. Ҷоришавии моеъ аз камераи пеши чашм мушкил шуда, фишори дохили чашм баланд мешавад (глаукома). Фалаҷи аккомодатсия ба амал омада, ба нуқтаи дури биниш нигаронида мешавад.
Комментарии (0)