Антибиотикҳо. Таснифоти антибиотикҳо. Антибиотикҳо гурӯҳи пенитсиллин. Маҳсули нитрофурун ва 8-оксихинолин. Васоити доругии зиддивирусӣ


Нақша: 
  • Антибиотикҳо. Таснифоти антибиотикҳо. Антибиотикҳо гурӯҳи пенитсиллин. Васоиди доругии антисептикӣ.
  • Таснифоти васоиди доругии антисептикӣ.
  • Антибиотикҳо. Таснифоти антибиотикҳо.
  • Антибиотикҳо гурӯҳи пенитсиллин.
  • Маҳсули нитрофурун ва ҳосилаи 8-оксихинолин.
  • Васоиди доругии зиддивирусӣ.
8.1. Доруҳои антисептикӣ ва дезинфексионӣ
Ин доруҳо дар тиб аҳамияти калон доранд ва васеъ истифода мешаванд. Ҳангоми муолиҷаи захми пӯст ё луобпардаҳо, ки сабаби он микробҳои гуногун шуда метавонанд, истифода мебаранд. Ин доруҳо инчунин барои безарар кардани об, ғизо, асбобҳои тиббӣ ва ғайра истифода бурда мешаванд. 
Доруҳои антисептикӣ ва дезинфексионӣ бояд спектри таъсири васеъ дошта бошанд. 
Талабот ба ин гуна доруҳо чунин аст: ҳангоми безараркунӣ дору бояд спектри таъсири васеъ, фаъолнокии баланд, давомнокии таъсири кӯтоҳ дошта бошад; доруҳо хосияти манфӣ надошта бошанд, ҳангоми истифодабарии ноҳиявӣ озурдакунии бофтаҳоро ба амал наоранд; аз ҷои гузошташуда доруҳо кам ҷаббида шаванд; заҳрнокиашон паст бошад, реаксияи аллергияро ба вуҷуд наоранд; ҳангоми коркарди асбобҳо онҳоро вайрон накунанд.
Коэффитсенти фенолӣ - мутаносиби консентратсияи фенол нисбат ба консентратсияи антисептики истифодашаванда аст, ки ҳар ду мавод таъсироти якхелаи зиддимикробиро ба вуҷуд меоранд.
Механизми таъсири доруҳо гуногун буда, бо денатуратсияи сафедаҳо, вайроншавии гузариши мембранаи плазматикии микроб, ки барои зиндагии микроб заруранд, вобаста аст.
Таснифи доруҳо
1. Детергентҳо – серигел;
2. Ҳосилаи нитрофуран – фуратсилин;
3.Гурӯҳи фенол ва ҳосилаҳои он - феноли тоза, резортсин, шираи махсуси дарахти тӯс;
4.Рангкунандаҳо - бриллианти сабз, метилени кабуд, этакридин лактат;
5.Пайвастаҳои галогендошта – хлоргексидин, хлорамини Б, маҳлули спиртии йод;
6.Пайвастаҳои металлҳо - симоби дихлорид, нитрати нуқра, сулфати мис, оксиди руҳ, тиосулфат;
7.Оксидкунандаҳо - махлули пероксиди гидроген, перманганати калий;
8. Алдегид ва спиртҳо - маҳлули формалдегид, спирти этил;
9. Кислота ва ишқорҳо - кислотаи борат, маҳлули навшодир.
АНТИБИОТИКҲО
Антибиотикҳо маводҳои доругие мебошанд, ки бо роҳи биологӣ ҳосил шуда, фаъолнокии хоси зидди микробиро доранд. Онҳо маҳсули зиндагии микроорганизмҳо мебошанд. Инчунин онҳоро бо роҳи кишт кардан дар муҳити биологӣ, аз растаниҳо (доруҳои винкристин, колхамин) ҳосил мекунанд.
Ҳамаи доруҳо нимсинтетикӣ мебошанд.
Таснифи антибиотикҳо
1. Аз рӯи сохти кимиёвӣ:
1) Антибиотикҳои (АБ) ҳалқаи β-лактамӣ дошта - пенитсиллин, сефалоспорин, карбопенем, монобактам;
2) Антибиотикҳое, ки ҳалқаи лактомии макротсиклӣ доранд - макролидҳо - эритромитсин ва азалидҳо – азитромитсин;
3) Антибиотикҳои асосашон аз 6 то 8 ҳалқаи 6-аъзогӣ дошта – тетратсиклинҳо;
4) Антибиотикҳои ҳосилаи диоксиаминофенилпропан – левомитсетин;
5) Антибиотикҳое, ки таркибашон қандҳои аминӣ доранд - аминогликозидҳо (мономитсин, канамитсин, стрептомитсин, гентамитсин, тобромитсин, сизомитсин);
6) Антибиотикҳо аз гурӯҳи полипептидҳои сиклӣ – полимиксинҳо;
7) Линкозамидҳо – линкомитсин, клиндамитсин;
8) Гликопептидҳо – ванкомитсин;
9) Кислотаи фузидиевӣ;
10) Антибиотикҳо барои истифодаи берунӣ – фюзафунжин, грамитсидин.
2. Аз рӯи спектри таъсир ба чунин гурӯҳҳо ҷудо мешаванд:
а) Антибиотикҳое, ки спектри маҳдуд доранд (пенитсиллин, линкомитсин, антибиотикҳои зидди замбӯруғӣ, макролидҳо);
б) Антибиотикҳои спектри таъсирашон васеъ – тетратсиклинҳо, сефалоспоринҳо, левомитсетин, аминогликозидҳо, антибиотикҳо барои истифодаи берунӣ.
3. Аз рӯи механизми таъсир:
1. Антибиотикҳое, ки синтези девораи микробро вайрон мекунанд – пенитсиллинҳо, сефалоспоринҳо;
2. Антибиотикҳое, ки гузариши мембранаи ситоплазматикии микробро вайрон мекунанд – полимиксин;
3. Антибиотикҳое, ки синтези сафедаи микробро вайрон мекунанд - тетратсиклин, левомитситин, аминогликозидҳо ва ғайраҳо;
4. Антибиотикҳое, ки синтези КРН-и микробро вайрон мекунанд - рифампитсин.
 
  Доруҳои зидди бактериалии химиотерапевтӣ ду хосияти асосӣ доранд: таъсири интихобӣ ба барангезандаҳои алоҳида ва заҳрнокии паст нисбати организми одам ва ҳайвонот.
 Нисбат ба доруҳо дар рафти истифодабарӣ устуворнокии микробҳо ба вуҷуд меояд. Хусусан, ба доруҳои стрептомитсин, олеандомитсин, рифампитсин, ба доруҳои пенитсиллин, тетратсиклин, ва левомитсетин бошад сустар. Агар доруҳо бо меъёр ва давомнокии оптималӣ таъин ва оқилона истифода шаванд, устуворнокии микроб камтар ба вуҷуд меояд. Агар устуворнокӣ ба вуҷуд ояд, доруро иваз намудан лозим аст.
Расми Таснифи доруҳо аз рӯи механизми таъсир
 Таснифи доруҳо
1. – девораи ҳуҷайраи микроб
2. - мезосома
3. - рибосома
4. - аппарати ядроӣ
5. - полисома
6. - рибосома
Барои муолиҷа бо антибиотикҳо аниқ намудани барангезандаҳои беморӣ ва ҳиссиётнокии он ба доруҳо зарур аст. Агар барангезанда аниқ набошад, доруҳои спектри таъсирашон васеъ таъин мешаванд ва ё ду доруро якҷоя таъин мекунанд. Роҳҳои воридкунии дору ҳам аҳамияти калон дорад.
 8.2.1. Пенитсиллинҳо
Айни замон миқдори зиёди гурӯҳи пенитсиллинҳо мавҷуданд. Баъзеи онҳо маҳсули зиндагии замбӯруғҳо ва баъзеашон синтетикӣ мебошанд. Соли 1929 авалин бор Флеминг антибиотикҳоро кашф кардааст. Дар намуди тоза пенитсилинро Флори Х.В. ва Чейн Э.Б. ба даст овардаанд. 
  
Ермолева З.В.Муаллифи пенитсиллин зани рус З.В.Ермольева (соли 1942) мебошад. Дар сохти химиявии онҳо кислотаи 6-аминопенитсиллан мавҷуд аст.
 
а)Доруҳои пенитсиллинҳои табиӣ (биологӣ)
А) таъсирашон кӯтоҳ – бензилпенитсиллин намаки натрий, бензилпенитсиллин намаки калий,
Б) таъсирашон давомнок – бензилпенитсиллин намаки новокаин, битсиллин-1, битсиллин-5; барои қабул ба дарун – феноксиметилпенитсиллин.
б)Пенитсиллинҳои нимсинтетикӣ – оксатсиллин намаки натрий, нафтсилин (барои ворид намудан бо роҳи парентералӣ ва энтералӣ); ампитсиллин, амокситсиллин, карбенитсиллин намаки динатриевӣ, тикартсиллин, азлотсиллин (танҳо барои бо роҳи парентералӣ ворид намудан); карбенитсиллин натрий инданил, карфетсиллин (барои бо роҳи энтералӣ ворид намудан). Пенитсиллинҳо ба микроб таъсири бактериотсидӣ доранд. Онҳо танҳо ба ҳуҷайраҳои тақсимшаванда таъсир мерасонанд. Механизми таъсири ин доруҳо – синтези девораи ҳуҷайравии микробро вайрон мекунанд. Пенитсиллинҳо маҳсули зиндагии замбӯруғи мағор мебошанд. Онҳоро дар тиб хеле васеъ истифода мебаранд. Бензилпенитсиллинҳо фаъолияти баланди зидди микробӣ доранд, аммо спектри таъсирашон маҳдуд аст. Ба микробҳои гр – (гонокок, менингококк), гр - (стафилококк, стрептококк, пневмококк), барангезандаи гангренаи газ, спирохетаи сафед, чӯбчаи дифтерия (коринобактер), яраи сибирӣ, кузоз ва баъзе замбӯруғҳои патогенӣ (актиномитсетҳо) таъсир мекунанд.
Бензилпенитсиллинҳоро парентералӣ истифода мебаранд, чунки аз таъсири муҳити турши меъда зуд вайрон мешаванд. Давомнокии таъсирашон 3 соат аст. Яъне баъди 3 соат консентратсияи онҳо паст шуда, фаъолнокиашон суст мешавад. Доруҳо дар зери таъсири ферменти В-лактамаза (пелитсиллиназа) вайрон мешаванд. Бензилпенитсиллинҳо асосан бо гурдаҳо ихроҷ мешаванд. Доруҳои таббиӣ ба монанди битсиллинҳо мавҷуданд, ки онҳо омехтаи намакҳои пенитсиллин дар якчанд муносибатҳо мебошанд. Онҳоро дохили мушак ворид менамоянд, аз ҷои вориднамуда суст ҷаббида мешаванд. Битсиллинҳоро барои муолиҷа ва пешгирии бемориҳои тарбод, тонзилит, сифилис ва ғайра истифода мебаранд. Доруи феноксиметилпенитсиллин ба дарун истифода мешавад, ба таъсири муҳити турши меъда устувор мебошад.
Доруҳои нимсинтетикӣ фарқияташон аз доруҳои биологӣ (таббиӣ) дар он аст, ки онҳо ба таъсири фермент, муҳити турши меъда ва ферменти В-лактамаза (пенитсиллиназа) устувор мебошанд. Онҳоро ба организм ба дарун ва парентералӣ дохил кардан мумкин аст. Таъсирашон дар як шабонарӯз 4-6 соат давом мекунад. Спектри таъсирашон васеъ мебошад. Ба ғайр аз микробҳое, ки дар боло номбар шуданд, инчунин ба салмонелла, шигелла, чӯбчаи рӯда, чӯбчаи Фридлендер ва ғайра таъсир мерасонанд. Аз узви ҳозима ин доруҳо хуб ҷаббида шуда, бо сафедаҳои хуноба 90% пайваст мешаванд. Аз монеаи гематоэнсефалӣ намегузаранд (ба ғайр аз ампитсиллин). Ампиокс ва оксамп доруи комбинативӣ мебошанд. Карбенитсиллин спектри васеъ дошта, фарқияташ аз ампитсиллин дар он аст, ки ба ҳамаи намудҳои протей ва чӯбчаи кабуд таъсири фаъол мерасонад. Дар зери муҳити турши меъда вайрон мешавад, 50% бо сафедаҳои хуноба пайваст мешавад. Онро зери мушак ва ба дохили варид истифода мебаранд, таъсираш 4- 6 соат аст. 
Доруҳои махсус, ки В-лактамазаро вайрон мекунанд, кашф шудаанд (кислотаи клавулановӣ, сулбактам, тазобактам). Ин доруҳо ба таркиби доруҳои комбинативӣ дохил мешаванд – амоксиклав, уназин, тазотсин ва ғайра. Онҳо спектри васеъ ва фаъолнокии баланд доранд.
    Доруҳои зидди вирусӣ 
Ба даст овардани доруҳои зидди вирусӣ яке аз вазифаҳои мураккаби химиотерапияи бемориҳои уфунатӣ мебошад. Ин бо он вобаста аст, ки вирусҳои КРН ва КДН-дошта ба дохили ҳуҷайра ворид шуда, КДН-и хӯҷаини худро вайрон мекунанд. Ба вирусҳои дохили ҳуҷайра таъсир расонидан хеле мушкил аст. Таъсири доруҳои зидди вирусӣ гуногун буда, ба марҳилаҳои гуногуни ҳамтаъсирии вирус бо ҳуҷайра равона шудааст. Вирусҳо мешаванд: КДН-дошта ва КРН-дошта. Ба вирусҳои КДН-дошта – вируси герпес, ситомегаловирус, вируси оспа (чечак), вируси гепатит дохил мешаванд. Ба вирусҳои КРН-дошта - вируси ВИЧ-СПИД, вируси зуком дохил мешаванд. Доруҳо ба ҷамъшавии вирусҳо, ба КДН-и онҳо таъсири фаъол мерасонанд.
Маводҳои зиддивирусии мавҷудбуда чунин протсессҳоро афсурда мекунанд:
- адсорбсияи вирус ва воридшавии он ба ҳуҷайра (гамма-глобулин)
- протсесси озодшавии геноми вирус (мидантан, ремантадин)
- синтези «барвақти» сафеда-ферменти вирус (гуанидин)
- синтези кислотаи нуклеинӣ (зидовудин, атсикловир, видарабин, идоксуридин ва дигар)
- синтези «дертарини» сафедаҳои вирус (саквинавир)
- «ҷамъшавии» вирионҳо (метисазон)
Таснифи доруҳо:
1.Ба нуклеозидҳо монанд – зидовудин, атсикловир, видарабин, гансикловир, идоксуридин;
2.Ҳосилаи пептидҳо – саквинавир;
3.Ҳосилаи адамантан – мидантан, ремантадин;
4.Ҳосилаи кислотаи индолкарбон – арбидол;
5.Ҳосилаи кислотаи фосфономурчавӣ – фоскарнет;
6.Ҳосилаи тиосемикарбазон – метисазон;
7.Доруҳои биологӣ, ки бо ҳуҷайраҳои макроорганизмҳо ҳосил мешаванд – интерферон.

Комментарии (0)

Имя:*
E-Mail:
Введите код: *
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив