Механизми таъсири нейролептикҳо аз афсурдакунии Д2 ретсепторҳои дофаминергии пассинаптикии системаи лимбикӣ иборат аст. Яъне нейролептикҳо антагонисти дофамин ва дофаминомиметикҳо мебошанд. Хосияти оромбахшии доруҳо аз он вобаста аст, ки ба фарматсияи ретикулярии болоравандаи майнаи сар таъсир мерасонанд. Доруҳо инчунин хосияти α-адреноблокаторӣ ва М-холиноблокаторӣ низ доранд.
Таснифи нейролептикҳо:
1) ҳосилаҳои фенотиазин – аминазин, трифтазин, фторфеназин
2) ҳосилаи тиоксантен – хлорпротиксен
3) ҳосилаҳои бутирофенон – галоперидол, дроперидол
4) ҳосилаи бензодиазепин – клозапин
Аминазин (Aminazinum драже 0,025; 0,05 ва 0,1г.; ампула 1, 2, 5 ва 10 мл. маҳлули 2,5%) спектри васеъ дорад. Ба системаи марказии асаб, иннерватсияи ноҳиявӣ, узвҳои иҷрокунанда ва мубодилаи моддаҳо таъсири назаррас дорад. Аминазин таъсири антипсихотӣ ва оромбахш дорад. Дар меъёрҳои баланд таъсири гипнотӣ расонида, хоби рӯякиро ба амал меорад. Аминазин хосияти миорелаксантӣ дошта, фаъолияти ҳаракатиро паст мекунад. Марказҳои гармитанзимкунӣ ва қайкуниро афсурда карда, ҳарорати баданро паст карда, таъсири зидди қайкунӣ мерасонад. Аминазин таъсири доруҳои наркоз, хобовар ва бедардкунандаро пурзӯр менамояд. Аминазин инчунин ба иннерватсияи ноҳиявӣ таъсир расонида, хосияти алфа-адреноблокаториро ба амал оварда, фишори хунро паст мекунад. Таъсири М-холиноблокатории он бо кам шудани секретсияи ғадудҳои оби даҳон, бронхҳо ва ғадудҳои узви ҳозима вобаста аст. Ба системаи дилу рагҳо таъсир расонида, қувваи кашишхӯрии дилро кам, фишори хунро паст карда, тахикардияи рефлекториро ба амал меорад. Доруи аминазинро ба дарун ва парентералӣ ворид менамоянд. Таъсираш 6 соат давом мекунад, бо гурдаҳо ва рӯдаҳо хориҷ мешавад. Ҳангоми истифодаи тӯлонӣ доруи аминазин вайроншавии экстрапирамидӣ ва одаткуниро ба амал меорад. Таъсирҳои нохуши он – ба амал омадани реаксияи аллергӣ, вайроншавии экстрапирамидӣ, ҳолати боздорӣ ва ғайра.
Доруи трифтазин (Triftazinum табл. 0,001, 0,005 ва 0,01; ампулаҳо 1мл маҳлули 0,2%) назар ба аминазин таъсири хоси антипсихотӣ дорад. Хосияти оромбахшии он сустар аст. Таъсири зиддиқайкунии трифтазин нисбат ба аминазин пурзӯртар буда, аммо таъсирҳои гипотензивӣ, адреноблокаторӣ ва миорелаксантии он суст мебошад.
Доруи фторфеназин (Phtorphenazinum табл. 0,001; 0,0025 ва 0,005; ампулаҳо 1 мл маҳлули 0,25%) таъсири антипсихотиаш ба трифтазин монанд аст. Таъсири зидди қайкунии он зиёдтар дида мешавад. Доруи он фторфеназин деканоат (модитен-депо, флуфеназин деканоат) васеъ истифода мешавад, ки таъсираш тулонӣ буда, 7-14 рӯз ва зиёдтар аз он давом мекунад.
Доруи хлорпротиксен (Chlorprothixene (труксал) табл. драже 0,015 ва 0,05; ампулаҳо 1 мл 2,5%) аз рӯи сохти кимиёвӣ ба аминазин монанд аст. Таъсири антипсихотиаш назар ба ҳосилаҳои фенотиазин сусттар мебошад. Инчунин хосияти зидди депрессия низ дорад. Таъсири оромбахш ва зиддиқайкуниро ба амал оварда, таъсири доруҳои наркоз, хобовар ва бедардкунандаро пурқувват мекунад.
Доруи галоперидол (Haloрeridole табл. 0,0015 ва 0,005; флаконҳо 10 мл. маҳлули 0,2%; ампулаҳо 0,5% - 1 мл). Таъсираш зуд ба амал омада, давомнок аст ва то 3 рӯз давом мекунад. Дору асосан тавассути гурдаҳо хориҷ мешавад. Таъсири антипсихотӣ ва оромбахши галоперидол бо афсурдакунии дофаминоретсепторҳо вобаста аст. Хосияти зидди қайкунӣ низ дорад. Таъсири доруҳои наркоз, хобовар ва бедардкунандаро пурзӯр менамояд. Ба фишори хун таъсир надорад. Таъсирҳои нохуши он - вайроншавии системаи экстрапирамидӣ, баъзан лейкопения. Доруи дроперидол нисбат ба галоперидол таъсири кӯтоҳмуддат дорад. Онро асосан барои нейролептаналгезия (дар якҷоягӣ бо доруҳои бедардкунанда ба монанди фентанил) истифода мебаранд.
Доруи клозапин (лепонекс, азалептин) таъсири баланди антипсихотӣ ва оромбахшӣ дорад. Аз узви ҳозима хуб ҷаббида мешавад. Ба α- ретсепторҳо ва М-холинретсепторҳо таъсири афсурдакунанда дорад. Таъсирҳои нохуши он: гипотензия, дарди сар, сарчархзанӣ, зиёд шудани вазни бадан, лейкопения ва агранулоситоз.
Доруҳои зидди депрессия (антидепрессантҳо
Ин доруҳоро барои муолиҷаи депрессия истифода мебаранд. Депрессия - ин ҳолати вайроншавии рӯҳӣ ва тафаккур буда, бо афсурдашавии кайфияту табъ, ангезишёбӣ ва хавотирӣ ҷараён мегирад. Барои муолиҷаи ин беморӣ доруҳои антидепрессантҳо истифода мешаванд. Антидепрессантҳо ба чунин гурӯҳҳо тақсим мешаванд:
1. Доруҳое, ки бозгашти (истилои) нейроналии моноаминҳоро афсурда мекунанд:
1) таъсирашон нохос, ки бозгашти нейроналии серотонин ва норадреналинро афсурда мекунанд: имизин, амитриптилин.
2) таъсирашон хос:
а) бозгашти нейроналии серотонинро афсурда мекунанд – флуоксетин;
б) бозгашти нейроналии норадреналинро афсурда мекунанд – мапротилин.
2. Афсурдакунандагони моноаминооксидаза (МАО)
а) таъсирашон нохос – ниаламид, трансамин.
б) таъсирашон хос – моклобемид.
Доруҳои гурӯҳи якум дар амалияи тиб васеъ истифода бурда мешаванд. Доруи имизин (имипрамин) таъсири фаъоли антидепрессантӣ ва таъсири сусти оромбахшӣ дорад. Механизми таъсири дору бо афсурдакунии бозгашти нейроналии серотонин ва норадреналин вобаста мебошад, ки дар натиҷа дар ноҳияи ретсепторҳо миқдори зиёди медиатор ҷамъ шуда, таъсироти адренергӣ зиёд мешавад. Яке аз механизмҳои асосии антидепрессивии имизин бо он вобаста аст, ки таъсири боздории серотонин ба системаи лимбикӣ пурзӯр мешавад. Ба ғайр аз таъсири марказӣ инчунин таъсирҳои ноҳиявии М-холиноблокаторӣ, α1-адреноблокаторӣ ва антигистаминӣ низ дорад. Дору аз узви ҳозима хуб ҷаббида мешавад. Таъсири дору ҳангоми депрессия баъд аз 2-3 ҳафтаи истифодабарӣ сар мешавад. Таъсирҳои нохоҳами имизин: хушкии даҳон, вайроншавии аккомодатсия, тахикардия, қабзият, пастшавии фишори хун, тахикардия, аритмия, гипотензияи ортостатӣ, дарди сар, реаксияҳои аллергиявӣ, бехобӣ, баъзан лейкопения ва агранулоситоз ва ғайраҳо. Имизинро ҳангоми глаукома, вайроншавии пешобҷудокунӣ истифода бурдан манъ аст. Бо дигар доруҳои таъсирашон нохоси афсурдакунандагони МАО низ якҷоя истифода бурдан мумкин нест.
Доруи амитриптилин (триптизол) аз рӯи сохти кимиёвиаш ба имизин монанд аст. Ба ғайр аз таъсири антидепрессивӣ инчунин таъсири психоседативӣ низ дорад. Таъсирҳои М-холиноблокаторӣ ва антигистаминии он назар ба имизин баланд аст. Таъсири муолиҷавиаш баъд аз 10-14 рӯз сар мешавад. Ба ин гурӯҳ доруи азафен (пипофезинум) низ дохил мешавад. Таъсири сусти антидепрессивӣ ва оромбахшӣ дошта, хосияти М-холиноблокаторӣ надорад. Ҳангоми депрессияҳои сабук истифода мешавад.
Доруи флуоксетин аз рӯи сохти кимиёвӣ ҳосилаи феноксипропиламин буда, таъсири фаъоли антидепрессивӣ дорад. Таъсираш оҳиста, пас аз 1-4 ҳафта сар мешавад. Ин дору аз дигар доруҳо бо он фарқ мекунад, ки хосияти танзими рӯҳӣ дорад. Таъсири оромбахшии он суст буда, заҳрнокиаш пасттар аст. Хосиятҳои М-холиноблокаторӣ ва таъсирот ба адреноретсепторҳо надорад. Аз узви ҳозима хуб ҷаббида мешавад. Таъсирҳои нохоҳам – вайроншавии иштиҳо, дилбеҳузурӣ, дарди сар, бехобӣ.
Мапротилин ба бозгашти нейроналии норадреналин таъсири хоси афсурдакунӣ мерасонад. Аз рӯи таъсири фармакологӣ ба имизин монанд аст.
Доруҳо аз гурӯҳи афсурдакунандаи МАО протсесси оксидшавии дезаминиронии норадреналин ва серотонинро афсурда карда, ба ҷамъшавии онҳо мусоидат мекунанд. Таъсири антидепрессивии доруҳо баъд аз 7-14 рӯз сар мешавад. Доруҳо инчунин таъсири танзими рӯҳӣ доранд. Ин доруҳо антагонисти доруи резерпин мебошанд. Ба доруҳои афсурдакунандаи МАО, ки таъсири баргарданда доранд, пиразидол ва моклобемид дохил мешаванд. Таъсирашон кӯтоҳмуддат аст. Пиразидол ҳосилаи индол буда, хосияти оромбахш низ дорад.
. Доруҳои антиманиакал
Мания (Mania – калимаи юнонӣ буда, маънояш беақлӣ, девонагӣ) – ин вайроншавии рӯҳӣ буда, ба он баландшавии табъ, фаъолияти ҳаракатӣ, бисёр сухангӯӣ, вайроншавии тафаккур хос аст. Барои муолиҷа ва пешгирии мания ҳангоми психози маникалӣ – депрессивӣ намакҳои литий истифода мешаванд. Доруҳо – литий карбонат, литий хлорид ва ғайраҳо. Доруҳо таъсири хос дошта, таъсирҳои оромбахш ва ҳолати боздориро ба амал намеоранд.
Механизми таъсири доруҳо аз он иборат аст, ки литий катиони яквалента буда, ба дохили ҳуҷайра ворид мешавад ва ҷои ионҳои натрийро ишғол мекунад. Миқдори ионҳои дохилиҳуҷайрагӣ ва берун аз ҳуҷайрагии натрий вайрон шуда, Озодшавии норадреналин ва дофаминро аз ақиби асабҳо зиёд мекунад, миқдори АМФ-и давриро зиёд мекунанд (аз ҳисоби вайронкунии аденилатциклаза).
ДОРУҲО
| Номи дору | Меъёри миёнаи терапевтӣ, роҳи воридкунӣ | Шакли истеҳсол | ||
| Амитриптилин – Amitriptylinum | Ба дарун 0,025—0,05 г; дохили мушак ва варид 0,025- 0,04 г | Таблеткаҳо 0,025 г; ампулаҳо 2 мл - 1% | ||
| Азафен — Azaphenum | Ба дарун 0,025-0,05 г | Таблеткаҳо 0,025 г | ||
| Имизин — Imizinum | Ба дарун 0,025—0,05 г; дохили мушак 0,025 г | Таблеткаҳо 0,025 г;ампулаҳо 2 мл - 1,25% | ||
| Мапротилин — Mapгоtiline | Ба дарун 0,05-0,3 г; дохили варид 0,05-0,15 г | Драже 0,01; 0,025 ва 0,05 г; ампулаҳо 2 мл - 1,25% | ||
| Флуоксетин — Fluoxetine | Ба дарун 0,02 г | Капсулаҳо 0,02 г | ||
| Ниаламид - Nialamidum | Ба дарун 0,025-0,01 г | Таблеткаҳо (драже) 0,025 г | ||
| Пиразидол - Pyrazidolum | Ба дарун 0,075-0,15 г | Таблеткаҳо 0,025 ва 0,05 г | ||
| Литий карбонат – Lithii carbonas | Ба дарун 0,3 – 0,6 г | Таблеткаҳо 0,3 г | ||
Комментарии (0)